同为扩血管药，病人作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国黑人 Murad 等研究了酰胺类加宽张心肌的起到，找到其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量大大提高，但是必须葡萄糖为 NO 后发挥加宽心肌起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐述也为抑制剂的研发指引了方向，一方面是大大提高某一组织起来内的 NO 分子量而发挥起到，另外一方面是缩减某些组织起来中 cGMP 分子量。本期解题，我们就来讨论目前惯用的 PDE 类固醇。

本期解题：同为加宽心肌药，用药起到有何大关联？

目前惯用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表抑制剂分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可主要用途用药 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其波动与抑制剂发挥作用何种人关系？

西地那非、拔地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类抑制剂在采用时均一般而言哪些安全病态？

参照正确

1. PDE-3 类固醇：格托他胺、米力农

（1）格托他胺

抗红细胞抑制剂，其 CFDA 批准后用药为主要用途间歇病态跛行、卫生保健脑梗死病情加剧 (心源病态脑梗死除外)，其他流行病学技术的发展参照如卫生保健 PCI 术后后病症。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状合适增减抑制剂。

基于南韩人群的 CSPSⅡ实验，指出格托他胺在卫生保健脑卒中方面多种各有不同高血压，病变病态事件真相的年起因率要比高血压组的越来越高于，但引发的头痛、过敏、出汗、头晕和心动过速等越来越常见，停用格托他胺的病症数量比停用高血压的多。

（2）米力农

正病态肌力起到和胃肠道抑制剂，其 CFDA 批准后用药是主要用途其他治果欠佳的急慢病态充血病态心肌梗死，其他流行病学技术的发展如用药心脏切除术时高于心排点数。

其波动与抑制剂有关，小抑制剂时主要展现为正病态肌力起到，但当抑制剂加大，曾达到有利于的较大正病态肌力波动时，其加宽心肌起到也随抑制剂的缩减而扩大。

负荷抑制剂为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注保持。较大日抑制剂不最少 1.13 mg/kg。放射治疗不最少 2 周。青光眼不全时均需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：阿罗托马斯

FDA 批准后用法主要用途肺脏炎红细胞增多和真病态红细胞增多，降高于红细胞生成，具有正病态肌力和舒心肌起到，易所致黏病态潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制红细胞的涌进。与格托他胺、米力农、NSAIDs、抗红细胞抑制剂等合用可缩减起因病变的安全病态。

此外，PDE-4 类固醇还有用药 COPD 的罗氟司托、格托司托以及用药银屑病的阿普司托，目前尚未在我国纳斯曾达克。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、拔地那非、他曾达那非、双嘧曾达莫

（1）西地那非、拔地那非、他曾达那非

此类抑制剂最出名，广泛主要用途男病态勃起功能障碍的用药，由于是胃肠道剂，也可主要用途降高于气管型静脉压缩空气（美国 FDA 尚未批准后将拔地那非主要用途用药此用药）。

这一系列抑制剂禁止与任何形式的酰胺抑制剂同时技术的发展。采用西地那非后 24 全程内或采用他曾达那非后 48 全程内禁忌采用，即使在这些时间墙面此后，似乎仍发挥作用较佳的致高于血压起到。另外，肺脏静脉闭塞病态疾病 (PVOD) 平常会被误判所称肺脏炎气管型静脉压缩空气，而肺脏胃肠道药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病症的心心肌稳定状态明显加剧，故不推荐此类病症采用。

托别注意的是以上选择病态的 PDE 类固醇如阿罗托马斯、格托他胺对于心肌梗死（HF）病症有潜在危害病态，要评估安全病态。而 PDE-5 类固醇对有临界病态高于血压和/或高于量稳定状态的 HF 病症有采用安全病态。

（2）双嘧曾达莫

CFDA 用药主要用途抗红细胞涌进、卫生保健病症。此外，极少主要用途卫生保健脑卒中（与高血压合用），主要用途华法林的辅助用药以强化其抗栓起到（如 FDA 用药防止心脏瓣膜置换术术后病症），以及高血压综合症。

PDE-5 类固醇还有未在我国纳斯曾达克的用药用药静脉糖尿病、喘息型静脉炎的乌拉普司托等。

4. 非选择病态 PDE 类固醇：茶碱类抑制剂

作为静脉加宽张剂其支配慢病态糖尿病的能力在于有抗炎、免疫调节及保障静脉的起到。茶碱类对急病态心肌梗死、活动病态进食溃疡、未经支配的惊厥病症制剂。而多索茶碱不良反应起因率较高于，流行病学选择病态好。

参照文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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校对： 刘登